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        尿嘧啶制備方法

        2021-05-10 09:39:38

        尿嘧啶是精細化工、農藥和醫藥的重要中間體,特別在醫藥領域,主要用于合成抗艾滋病藥物及抗乙肝藥物尿苷、氟尿嘧啶、碘苷、氟鐵龍等,應用非常廣泛。近二十年來嘧啶類核苷抗病毒藥物發展迅速,以尿嘧啶為中間體的具有一定抗病毒活性的化合物數以萬計,目前用于臨床的藥物有26個。隨著醫藥工業的發展,尿嘧啶的需求量會越來越大。

        目前工業上現用的制備尿嘧啶的方法是以蘋果酸為原料,發煙硫酸做氧化劑,和尿素反應,得到尿嘧啶。但是環境污染大,收率低。

        尿嘧啶

        這些方法主要有以下幾種:(1)2-硫尿嘧啶通過氧化劑氧化,將硫轉化為羰基,得到尿嘧啶。使用的氧化劑有濃硫酸、2-氯過氧乙酸、環氧乙烷等。但是這種方法2-硫尿嘧啶和氧化劑較為昂貴。(2)5-溴尿嘧啶或5-碘尿嘧啶通過還原,脫除溴原子或碘原子,得到尿嘧啶。這種方法所用到的原料價格遠遠高于尿嘧啶,只有理論研究的意義。(3)尿苷在酸催化下切斷糖苷鍵,得到尿嘧啶和核糖。這種方法所用到的原料價格遠遠高于尿嘧啶,只有理論研究的意義。

        綜上可以看出,目前雖然化學合成尿嘧啶的文獻報道較多,但這些合成方法要么中間體難分離,收率低;要么原料不易得,合成路線長;要么存在環境污染問題,對設備要求較高。因此隨著尿嘧啶國內外市場需求量的日益增加,選擇一種反應步驟少,原料易得,收率較高,污染小,易于工業化生產的工藝是亟待解決的問題。

        二氧化碳是來源廣泛的C1來源,對他們的開發利用不僅可以降低成本,而且有利于減少二氧化碳的排放,符合綠色化學的發展理念。木炭可以來源于秸稈等生物質,價格低廉。以二氧化碳和木炭為原料合成尿嘧啶,具有廣泛的發展前景。


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